Cos'è la Rutina La Rutina è un glicoside flavonoide che si trova in natura, in vari prodotti vegetali, agrumi, mele e mirtilli rossi, grano saraceno, albicocche, ciliegie, uva ...

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Cos'è la Rutina

La Rutina è un glicoside flavonoide che si trova in natura, in vari prodotti vegetali, agrumi, mele e mirtilli rossi, grano saraceno, albicocche, ciliegie, uva, pompelmi, prugne.

Dove si ricava

La Rutina si ricava da numerose piante, frutti, bacche come il mirtillo e verdure e, in particolar modo, dal grano saraceno.

A cosa serve 

Antiossidante 

Lo scopo di questo studio era di valutare l'effetto della rutina sullo stress ossidativo e l'apoptosi indotta da H₂O₂ nelle cellule epiteliali della lente umana (HLE) e nei relativi meccanismi coinvolti. La vitalità cellulare è stata valutata mediante analisi del 4,5-dimetil-tiazol-2-il-2,5-difeniltetrazolio bromuro e l'apoptosi cellulare è stata determinata mediante citometria a flusso, dosaggio TUNEL e test di frammentazione del DNA dopo trattamento a 24 h di 100 μM di H₂O₂ con o senza pretrattamento della rutina a varie concentrazioni. Il livello delle specie reattive dell'ossigeno (ROS) è stato esaminato usando il diacetato di 2 ', 7'-diclorodiidrofluorensina mediante citometria a flusso. L'attività della superossido dismutasi (SOD) è stata misurata con il metodo xanthinoxidase e il contenuto di glutatione (GSH) e malondialdeide (MDA) sono stati quantificati mediante saggio immunoassorbente legato all'enzima.Il cambiamento di espressione di Bcl-2, Bax e caspasi-3 a livello di mRNA e proteina è stato rilevato rispettivamente mediante reazione a catena polimerizzata in tempo reale (RT-PCR) e analisi Western-blot. Attivazione e traslocazione del fattore nucleare kappaB (NF-кB / p65) sono stati esaminati mediante Western blot e immunocitochimica. Il pretrattamento con Rutina ha protetto le cellule HLE da H₂O₂. Inoltre, in presenza di rutina, ROS e MDA intracellulari indotti da H₂O₂ che dimostravano valori eccessivi sono stati attenuati, mentre la deplezione intracellulare di SOD e GSH è stata prevenuta. Inoltre, la rutina ha anche inibito l'up-regulation dell'espressione di caspase-3 e Bax e ha salvato la down-regulation dell'espressione di Bcl-2. Infine, la rutina ha bloccato l'attivazione e la traslocazione di NF-кB / p65 indotta da H₂O₂. Questi risultati hanno dimostrato che la rutina protegge efficacemente le cellule HLE dallo stress ossidativo indotto da H₂O₂ e dall'apoptosi in modo dose-dipendente. I meccanismi coinvolti possono essere correlati alla regolazione della produzione di ROS, all'abbandono della perossidazione lipidica, alla protezione del sistema antiossidante intracellulare e alla sua modulazione della via di segnalazione Bcl-2 / Bax e NF-кB / p65 (1). 

Anti-infiammatorio

Questo studio ha studiato l'attività antiossidante di cento tipi di composti chimici puri trovati in un certo numero di sostanze naturali e di erbe medicinali orientali (OMH). Sono stati usati tre diversi metodi per valutare l'attività antiossidante dell'attività di scavenging dei radicali DPPH, attività di scavenging radicale di ABTS e test di screening HPLC-ABTS. I risultati hanno indicato che 17 composti esibivano una migliore attività inibitoria contro il radicale ABTS rispetto al radicale DPPH. Il tasso di IC50 di una sostanza più pratica è stato determinato e il valore di ABTS IC50 di acido gallico idrato, (+) - catechina idrato, acido caffeico, acido rutina, iperoside, quercetina e composti di kaempferolo erano rispettivamente 1,03 ± 0,25, 3,12 ± 0,51 , 1,59 ± 0,06, 4,68 ± 1,24, 3,54 ± 0,39, 1,89 ± 0,33 e 3,70 ± 0,15 μg / mL, . Il saggio ABTS è più sensibile all'identificazione dell'attività antiossidante poiché ha una cinetica di reazione più rapida e una maggiore risposta agli antiossidanti. Inoltre, c'era un margine di errore molto piccolo tra i risultati del dosaggio ABTS offline e quelli del test HPLC-ABTS di screening online. Abbiamo anche valutato gli effetti di 17 composti sulla secrezione di NO in cellule RAW 264.7 stimolate con LPS e anche esaminato la citotossicità di 17 composti utilizzando un kit di conta cellulare (CCK) al fine di determinare la concentrazione ottimale che avrebbe fornito una efficace azione anti-infiammatoria con tossicità minima. Questi risultati saranno raccolti in un database e questo metodo può essere un potente strumento di preselezione per composti destinati a essere studiati per la loro potenziale bioattività e attività antiossidante correlata alla loro capacità di scavenger radicale (2).

Diabete

Il diabete e il suo principale fattore di rischio, l'obesità, sono diventati un'epidemia mondiale e causa di sofferenza per milioni di persone. Non esiste ancora un farmaco di cura per il diabete e i farmaci attualmente disponibili soffrono di una serie di limitazioni a causa di effetti collaterali e/o perdita di efficacia durante l'uso prolungato. La rutina è uno dei composti polifenolici più abbondanti appartenenti alla classe dei flavonoidi. In questo studio, il suo potenziale terapeutico per il diabete viene analizzato criticamente rivedendo il suo effetto sui vari bersagli del diabete. La natura multifunzionale della rutina, compresa l'azione attraverso meccanismi antiossidanti, antinfiammatori, di protezione organica, ecc., Viene delineata attraverso la revisione delle evidenze da studi in vitro e in vivo (3).

Intestino

Le malattie infiammatorie intestinali (IBD), comunemente rappresentate dalla colite ulcerosa e dalla malattia di Crohn, sono una forma di disturbi infiammatori cronici del sistema gastrointestinale. Il loro attuale trattamento farmacologico include l'uso di antibiotici, 5-aminosalicilati, corticosteroidi, agenti immunomodificanti e agenti biologici come agenti anti-TNF e bloccanti di molecole di adesione. Questi farmaci hanno problemi intrinseci di efficacia poiché molti pazienti affetti da IBD necessitano di un intervento chirurgico a un certo punto, e devono sopportare un costo elevato soprattutto per i farmaci a base di proteine, perdita di efficacia ed effetti collaterali indesiderati. La scoperta di nuovi farmaci, compresi quelli provenienti da fonti naturali che superano i suddetti inconvenienti dell'attuale terapia, è quindi di grande interesse. Mentre la quercetina, un flavonoide con comprovato effetto antiinfiammatori, non ha mostrato attività in vivo, la sua glicoside-rutina ha recentemente dimostrato di possedere un significativo potenziale terapeutico per IBD negli animali da esperimento. In questo studio vengono discussi i profili farmacologici e farmacocinetici della rutina e la sua capacità di servire come profarmaco che fornisce la quercetina bioattiva vicino al sito IBD. Potenziali meccanismi di azione ben oltre gli effetti antiossidanti come la soppressione del rilascio dei mediatori proinfiammatori e l'espressione di proteine ​​infiammatorie (per esempio molecole di adesione, cicloossigenasi, ossido nitrico sintasi, ecc.) sono anche stati esaminati attentamente (4).

Malattia di Alzheimer

La rutina (quercetina-3-O-rutinoside) è un glicoside flavonoide naturale multifunzionale con effetti profondi sulle varie funzioni cellulari in condizioni patologiche. A causa della capacità della rutina e/o dei suoi metaboliti di attraversare la barriera emato-encefalica, è stato anche dimostrato che modifica i sintomi cognitivi e vari comportamentali delle malattie neurodegenerative. In questa recensione, il suo potenziale terapeutico per la malattia di Alzheimer (AD) viene valutato attraverso le attuali letterature relative ai vari bersagli cellulari e molecolari della malattia. Tra i meccanismi più rilevanti coinvolti vi sono l'elaborazione dell'amiloid beta (Aβ), l'aggregazione e l'azione; alterazione dell'equilibrio ossidante-antiossidante associato alla perdita di cellule neuronali; rimozione della componente infiammatoria della neurodegenerazione, ecc. Viene anche discusso l'effetto della rutina derivante dalle sue caratteristiche fisico-chimiche legate agli effetti come la chelazione del metallo e la biodisponibilità (5).

La malattia di Alzheimer (AD) è una malattia progressiva e neurodegenerativa caratterizzata da placche β-amiloide (Aβ) extracellulari e da intrecci intracellulari neurofibrillari nel cervello. L'aggregazione di aβ è strettamente associata alla neurotossicità, allo stress ossidativo e all'infiammazione neuronale. Si ritiene che gli oligomeri di Aβ solubili siano la forma più neurotossica tra tutte le forme di aggregati di Aβ. In precedenza gli autori di questo studio hanno riportato una rutina composta di polifenolo che potrebbe inibire l'aggregazione e la citotossicità dell'Aβ, attenuare lo stress ossidativo e diminuire la produzione di ossido nitrico e citochine proinfiammatorie in vitro. Nel presente studio, è stato studiato l'effetto della rutina sui topi transgenici APPswe / PS1dE9. I risultati hanno dimostrato che la rutina somministrata per via orale attenuava significativamente i deficit di memoria nei topi transgenici AD, diminuiva livello di Aig oligomerico, aumentava l'attività di superossido dismutasi e glutatione (GSH) / glutatione disolfuro (GSSG), riduceva di GSSG e malondialdeide (MDA), microgliosi sottoregolata e astrocitosi e diminuiva i livelli di interleuchina (IL) -1β e IL-6 nel cervello. Questi risultati hanno indicato che la rutina è un agente promettente per il trattamento di AD per le sue attività antiossidanti, antinfiammatorie e riducenti dell'oligomero di Aβ (6).

Malattia di Parkinson's

Una vasta gamma di malattie neurodegenerative (ND), tra cui il morbo di Alzheimer, il morbo di Parkinson, la malattia di Huntington e le malattie da prioni, condividono meccanismi comuni come la perdita neuronale, l'apoptosi, la disfunzione mitocondriale, lo stress ossidativo e l'infiammazione. Le strategie di intervento che utilizzano composti bioattivi di origine vegetale sono state offerte come una forma di trattamento per queste condizioni debilitanti, poiché attualmente non esistono rimedi per prevenire, invertire o arrestare la progressione della perdita neuronale. La rutina, un flavonoide, glicoside della quercetina si trova in molte piante e frutti, in particolare grano saraceno, albicocche, ciliegie, uva, pompelmi, prugne e arance. Studi farmacologici hanno riportato gli effetti benefici della rutina in molte condizioni patologiche e il suo potenziale terapeutico in diversi modelli di ND ha creato notevole interesse. In questo studio sono riassunte le attuali conoscenze sui meccanismi neuroprotettivi della rutina in vari modelli sperimentali di ND. I meccanismi d'azione esaminati in questo articolo includono la riduzione delle citochine proinfiammatorie, il miglioramento delle attività enzimatiche antiossidanti, l'attivazione della cascata di chinasi proteica attivata dal mitogeno, la downregulation dell'espressione di mRNA di geni PD-linked e proapoptotici, l'upregulation del trasporto di ioni e geni antiapoptotici, e ripristino delle attività degli enzimi complessi mitocondriali. Presi insieme, questi risultati suggeriscono che la rutina potrebbe essere un promettente composto neuroprotettivo per il trattamento delle ND (7).

Cancro del colon

Rutina e Silibinina sono composti flavonoidi attivi, ben noti per il possesso di molteplici attività biologiche. Questo studio riporta come Rutina e Silibinina in combinazione modulano cascate di segnali intracellulari a largo raggio come evidenziato dalla ricerca in-vitro. I dati ottenuti da studi preclinici forniscono prove per supportare studi di base e traslazionali. I risultati suggeriscono che la Rutina e la Silibinina producono effetti antitumorali attraverso l'induzione dell'apoptosi e regolano le espressioni dei geni correlati all'apoptosi, all'infiammazione e alle proteine del percorso MAPK in modo più efficace rispetto a ciascuna. Questo studio supporta la vitalità di sviluppare Rutina e Silibinina in combinazione come un nuovo profarmaco terapeutico per il trattamento del cancro del colon e potrebbe avere un ruolo promettente nello sviluppo di nuovi farmaci antitumorali in futuro (8).

Protezione della pelle

Il cancro della pelle è legato all'esposizione non protetta alla luce solare. Nonostante l'ampia espansione del mercato delle creme solari, varie ricerche si concentrano sull'inefficienza e sul pericolo dei prodotti solari. Questo studio si è concentrato sullo sviluppo di preparati dermici nanoparticellari fotoprotettivi del flavonoide antiossidante Rutina (RT). I portatori lipidici nanostrutturati (NLC) sono stati preparati utilizzando diversi tipi di lipidi. Sulla base della dimensione delle particelle (PS), della distribuzione dimensionale (PDI) e del potenziale Zeta (Z) nonché delle proprietà reologiche, NLC contenente Plurol® stearique (NLC-P) e Apifil® (NLC-A) sono stati selezionati e caricati con diverse concentrazioni di RT per formare i nanocori medicati. F4 (NLC-A con 2% RT) ha ottenuto il massimo effetto occlusivo, l'incapsulamento della droga e l'efficienza di rilascio nonché il fattore di protezione solare (SPF). Diverse concentrazioni di TiO2 sono state aggiunte a F4 allo scopo di migliorare l'effetto protettivo solare. F7 (contenente il 5% di TiO2) ha raggiunto l'SPF più alto e l'area sotto la curva di assorbanza UV e ha una lunghezza d'onda critica superiore a 370 nm, il che ha dimostrato la sua elevata efficienza come protezione solare. L'effetto antiossidante in-vitro di F7 era più di due volte di quello dell'antiossidante standard. Questo studio fornisce un adeguato sistema colloidale lipidico cosmeceutico di Rutina da impiegare come preparazione fotoprotettiva di successo (9).

Formula molecolare : C₂₇H₃₀O₁₆

Peso molecolare : 610.52

CAS : 153-18-4

Sinonimi :

Quercetin 3-rutinoside; Rutin trihydrate;

Bibliografia__________________________

(1) Protective Effect of Rutin Against H₂O₂-Induced Oxidative Stress and Apoptosis in Human Lens Epithelial Cells.

Zhou YF, Guo B, Ye MJ, Liao RF, Li SL.

Curr Eye Res. 2015 Nov 17:1-10. [Epub ahead of print] 

 (2) Antioxidant and Anti-Inflammatory Activity Determination of One Hundred Kinds of Pure Chemical Compounds Using Offline and Online Screening HPLC Assay.

Lee KJ, Oh YC, Cho WK, Ma JY.

Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:165457. doi: 10.1155/2015/165457. Epub 2015 Oct 4.

(3) The therapeutic potential of rutin for diabetes: an update.

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(4) Natural Therapies of the Inflammatory Bowel Disease: The Case of Rutin and its Aglycone, Quercetin.

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(5) Rutin as a Natural Therapy for Alzheimer's Disease: Insights into its Mechanisms of Action.

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(6) Rutin improves spatial memory in Alzheimer's disease transgenic mice by reducing Aβ oligomer level and attenuating oxidative stress and neuroinflammation.

Xu PX, Wang SW, Yu XL, Su YJ, Wang T, Zhou WW, Zhang H, Wang YJ, Liu RT.

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(7) Rutin as a Potent Antioxidant: Implications for Neurodegenerative Disorders.

Enogieru AB, Haylett W, Hiss DC, Bardien S, Ekpo OE.

Oxid Med Cell Longev. 2018 Jun 27;2018:6241017. doi: 10.1155/2018/6241017. eCollection 2018. Review.

(8) Synergistic Interaction of Rutin and Silibinin on Human Colon Cancer Cell Line.

Nafees S, Mehdi SH, Zafaryab M, Zeya B, Sarwar T, Rizvi MA.

Arch Med Res. 2018 May;49(4):226-234. doi: 10.1016/j.arcmed.2018.09.008. Epub 2018 Oct 9.

(9) Rutin nanostructured lipid cosmeceutical preparation with sun protective potential.

Kamel R, Mostafa DM. J Photochem Photobiol B. 2015 Sep 4;153:59-66. doi: 10.1016/j.jphotobiol.2015.09.002.

Cutaneous biocompatible rutin-loaded gelatin-based nanoparticles increase the SPF of the association of UVA and UVB filters.

Oliveira CA, Peres DD, Graziola F, Chacra NA, Araújo GL, Flórido AC, Mota J, Rosado C, Velasco MV, Rodrigues LM, Fernandes AS, Baby AR.

Eur J Pharm Sci. 2015 Sep 30;81:1-9. doi: 10.1016/j.ejps.2015.09.016.

 

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