Cellulosa acetoftalato o Acetato di cellulosa ftalato,  è stata utilizzata per decenni come film di rivestimento enterico in pillole per via orale, come l'Aspirina. Ha dimostrato di possedere una potente attività antivirale e un'efficaciia contro l'herpes (1).

Produce acido ftalico e acido acetico come prodotti di idrolisi, ha un'azione di resistenza ritardata agli acidi (2).

Micronizzata, ha dimostrato di essere l'unico candidato  microbicida con la capacità di rimuovere rapidamente per assorbimento HIV-1 da fluidi fisiologici e rendere il virus non infettivo (3).  Inoltre, non ha interferito con il virus legame CD4. Poiché CD4 è il recettore cellulare primario per HIV-1, è stato interessante studiarne il legame all'HIV-1 e le sue conseguenze, incluse le variazioni di conformazione della glicoproteina gp41 all'interno delle particelle virali (4).

La somministrazione orale di farmaci è sempre il metodo preferibile. Il principale problema con la somministrazione orale di farmaci è il metabolismo di primo passaggio. Questo diventa un grosso problema quando il farmaco ha bisogno di raggiungere la parte inferiore del tratto gastrointestinale. Per superare questo problema, sono in fase di sviluppo sistemi mirati di somministrazione di farmaci. Lo scopo di questa ricerca era di dare un rilascio controllato del farmaco nel colon. Per raggiungere questo scopo, è stato progettato e ottimizzato un sistema di somministrazione di farmaci con rivestimento a compressione contenente Chitosan e Cellulosa acetoftalato (5).

In questo studio è stata sviluppata una nanofibra elettrofilata composita di cellulosa acetato ftalato (CAP) -polietilenglicole (PEG) caricata con tetraidrocurcumina (THC) ed è stata valutata la diffusione in vitro della THC. Le nanofibre sono state caratterizzate da microscopia elettronica a scansione, diffrazione di raggi X in polvere (PXRD), spettroscopia infrarossa a trasformata di Fourier (FT-IR) e calorimetria a scansione differenziale (DSC). La nanofibra formulata (NF) con THC ha morfologia liscia con diametro di circa 300-500 nm. L'intrappolamento completo e la dispersione del THC sono stati osservati dai risultati di PXRD e DSC per la perdita della proprietà cristallina del THC. Inoltre, FT-IR ha dimostrato che le bande di vibrazione per i polimeri utilizzati erano dominanti rispetto al THC e le bande vibrazionali del THC non erano state osservate dalla formulazione finale. L'intrappolamento di droga dal CAP + PEG NF finale è risultato del 95,5% con l'alto indice di rigonfiamento. Dallo studio del rilascio in vitro, è stato riscontrato che il CAP + PEG NF caricato con THC ha seguito un meccanismo anomalo, dimostrando sia la modalità di diffusione che quella di rigonfiamento. Il rilascio del farmaco si è protratto fino a 12 ore con un rilascio cumulativo finale del 94,24% (6).

Bibliografia_____________________________________________________________

(1) Gyotoku T, Aurelian L, Neurath AR. Cellulose acetate phthalate (CAP): an 'inactive' pharmaceutical excipient with antiviral activity in the mouse model of genital herpesvirus infection. Antivir Chem Chemother. 1999 Nov;10(6):327-32. doi: 10.1177/095632029901000604.

(2) Mayhew JW, Gideon LT, Ericksen B, Hlavaty JJ, Yeh SM, Chavdarian CG, Strick N, Neurath AR. Development of a gel permeation chromatographic assay to achieve mass balance in cellulose acetate phthalate stability studies. J Pharm Biomed Anal. 2009 Feb 20;49(2):240-6. doi: 10.1016/j.jpba.2008.10.039. 

(3) Neurath AR, Strick N, Li YY. Water dispersible microbicidal cellulose acetate phthalate film. BMC Infect Dis. 2003 Nov 14;3:27. doi: 10.1186/1471-2334-3-27.

(4) Neurath AR, Strick N, Jiang S, Li YY, Debnath AK. Anti-HIV-1 activity of cellulose acetate phthalate: synergy with soluble CD4 and induction of "dead-end" gp41 six-helix bundles. BMC Infect Dis. 2002 Apr 30;2:6. doi: 10.1186/1471-2334-2-6.

(5) Jagdale S, Chandekar A. Optimization of Chitosan and Cellulose Acetate Phthalate Controlled Delivery of Methylprednisolone for Treatment of Inflammatory Bowel Disease. Adv Pharm Bull. 2017 Jun;7(2):203-213. doi: 10.15171/apb.2017.025.

(6) Rramaswamy R, Mani G, Venkatachalam S, Venkata Yasam R, Rajendran JCB, Hyun Tae J. Preparation and Characterization of Tetrahydrocurcumin-Loaded Cellulose Acetate Phthalate/Polyethylene Glycol Electrospun Nanofibers. AAPS PharmSciTech. 2018 Oct;19(7):3000-3008. doi: 10.1208/s12249-018-1122-0. 

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Compendium of the most significant studies with reference to properties, intake, effects.

Anderson A, Hegarty C, Casimero C, Davis J. Electrochemically Controlled Dissolution of Nanocarbon-Cellulose Acetate Phthalate Microneedle Arrays. ACS Appl Mater Interfaces. 2019 Oct 2;11(39):35540-35547. doi: 10.1021/acsami.9b09674. 

Abstract.  The surface modification of the carbon needles with palladium and cysteine is critically assessed from sensing and drug delivery perspectives.

García-Casas I, Montes A, Pereyra C, Martínez de la Ossa EJ. Generation of quercetin/cellulose acetate phthalate systems for delivery by supercritical antisolvent process. Eur J Pharm Sci. 2017 Mar 30;100:79-86. doi: 10.1016/j.ejps.2017.01.010.

Abstract.  Higher quercetin:polymer ratios in the coprecipitates are recommended to achieve faster release and higher solubilities of quercetin in the assayed time. This fact would allow its use in pharmaceutical, cosmetic or nutraceutical applications.

Mandal S, Khandalavala K, Pham R, Bruck P, Varghese M, Kochvar A, Monaco A, Prathipati PK, Destache C, Shibata A. Cellulose Acetate Phthalate and Antiretroviral Nanoparticle Fabrications for HIV Pre-Exposure Prophylaxis. Polymers (Basel). 2017;9(9):423. doi: 10.3390/polym9090423. 

Abstract. Antiretroviral drug loaded nanocellulose fabrications in thermosensitive gel delivered intravaginally may enhance both microbicidal and antiretroviral drug efficacy and may present a novel option for female PrEP against HIV.

Maciejewski B, Ström A, Larsson A, Sznitowska M. Soft Gelatin Films Modified with Cellulose Acetate Phthalate Pseudolatex Dispersion-Structure and Permeability. Polymers (Basel). 2018 Sep 3;10(9):981. doi: 10.3390/polym10090981.

Abstract. The results demonstrated that no interaction of a chemical nature occurred between the components.

Maciejewski B, Weitschies W, Schneider F, Sznitowska M. Gastroresistant gelatin films prepared by addition of cellulose acetate phthalate. Pharmazie. 2017 Jun 1;72(6):324-328. doi: 10.1691/ph.2017.6186.

 Abstract. Elasticity of the dry films was comparable with the one determined for non-modified gelatin films, however tear resistance was 2-fold smaller, but still acceptable for practical application.

Moroni I, Garcia-Bennett AE. Effects of Absorption Kinetics on the Catabolism of Melatonin Released from CAP-Coated Mesoporous Silica Drug Delivery Vehicles. Pharmaceutics. 2021 Sep 9;13(9):1436. doi: 10.3390/pharmaceutics13091436.

Abstract. In this work, to delay the release of melatonin from the mesopores, cellulose acetate phthalate (CAP) was coated as a layer on the external surface of the particles.