Cos'è Zinc pyrithione

Il piritione di zinco è un derivato dell'antibiotico acido aspergillico con il nome chimico : Bis[(2-pyridyl-1-oxo)-thio]zinc

A cosa serve 

Ha effetti antifungini, antimicrobici e anti-seborroici.

Viene utilizzato unitamente alla calamina e all'ossido di zinco come agente fotoprotettivo e come additivo negli shampoo per trattare la dermatite seborroica e la forfora.

Zinc pyrithione o Piritione di zinco viene utilizzato sia in medicina che in cosmesi e quindi la  sua valutazione dipende dall'uso.

Uso in medicina  :

Zinc pyrithione o Piritione di zinco viene usato in genere per prevenire la forfora e contenere l'eccesso di sebo.

Zinco piritione (ZPT) è un materiale attivo che è stato usato per oltre 50 anni per trattare efficacemente la forfora e la dermatite seborroica (D / SD). È diventato il materiale più comune a tale scopo, il suo uso si è ampliato per includere altri benefici della pelle come l'igiene della pelle. Tuttavia, c'è molto su ZPT che non è stato adeguatamente apprezzato. È una molecola sviluppata razionalmente che è stata modellata sull'acido aspergillico un antimicrobico presente in natura. La base molecolare per la sua attività antifungina è stata chiarita. L'efficacia di ZPT ha origine da due attributi. Innanzitutto, ha uno spettro antimicrobico molto ampio di attività, compresi i funghi, i batteri gram-positivi e quelli negativi. In secondo luogo, il materiale ha una solubilità molto bassa, con conseguente formulazione e consegna come materiale particolato, il che presenta vantaggi di prestazioni. Le particelle vengono depositate e trattenute sulle superfici della pelle target anche se trasportate da prodotti di risciacquo. Queste particelle rilasciano lentamente materiale molecolarmente attivo per interagire con le cellule fungine e batteriche di superficie funzionando come serbatoi a lento rilascio per fornire benefici estesi e persistenti. Questa natura particellare, tuttavia, si traduce in prodotti farmaceutici complessi per realizzare i benefici di piena efficacia; è comune vedere prodotti con lo stesso livello ZPT a livelli di prestazioni cliniche molto diversi. Diversi fattori determinati dalla matrice del prodotto influiscono direttamente sui benefici che ne derivano: ZPT deve essere trattenuto sulla superficie della pelle ottenendo una distribuzione spaziale uniforme lateralmente e all'interno dei follicoli piliferi (specialmente sul cuoio capelluto); ZPT deve essere mantenuto come dispersione fisicamente stabile nel prodotto; ZPT deve essere mantenuto in una forma chimicamente attiva in quanto vi sono molte reazioni chimiche che possono verificarsi che possono danneggiare la bioattività ZPT. I benefici ottenibili impiegando ZPT richiedono competenze farmaceutiche significative per realizzare tutti i benefici di questo materiale attivo (1).

Una premessa sullo zinco

Lo zinco, un catione divalente,è un micronutriente essenziale per la salute umana, previene efficacemente i danni da ultravioletti e riduce lo sviluppo di tumori maligni. Il Piritione di zinco  presumibilmente agisce come ionoforo per migliorare l'assorbimento dello zinco (2).

Questo studio ha individuato il Piritione di zinco, un agente farmacologico approvato dalla FDA con potenziali proprietà antitumorali come un inibitore proteasomico degli enzimi Deubiquitinasi (3).

Sicurezza

Il Piritione di zinco  possiede effetti antimicotici e altri effetti positivi,tuttavia un certo numero di studi hanno attribuito costantemente lo sviluppo di dermatiti di contatto allergico e effetti secondari della pelle all'uso di prodotti contenenti Piritione di zinco (4).

E 'stato autorizzato come conservante alla massima concentrazione di 0,5% con la limitazione "Autorizzato nei prodotti che prevedono il risciacquo dopo l'uso, vietato nei prodotti per l'igiene orale" (5).

Zinco piritione (ZP) è comunemente usato per prevenire la forfora e la dermatite seborroica. Molti consumatori sono esposti quotidianamente a dosi elevate di ZP, causando seri dubbi sulla sua tossicità. Le tossicità riproduttive e dello sviluppo sono state precedentemente segnalate nei ratti gravidi. Tuttavia, l'attività estrogenica di ZP a vari gradi di esposizione è stata studiata raramente. Pertanto, abbiamo eseguito un test uterotrofico, un test sullo schermo elettronico e un profilo di espressione genica per valutare l'attività estrogenica di ZP. Per il test uterotrofico, ZP (2, 10 o 50 mg / kg / die) è stato somministrato per via sottocutanea a ratti ovariectomizzati ogni giorno per tre giorni. Uteri è stato estratto 24 ore dopo l'ultima dose. Quindi, sono stati misurati pesi uterini umidi e macchiati. Per il saggio E-screen, le cellule MCF-7 (una linea cellulare di carcinoma mammario) sono state esposte a 10-9 - 10-6 M di ZP e quindi è stata misurata la proliferazione cellulare. Per l'analisi dell'espressione genica, sono stati analizzati i cambiamenti dei livelli di espressione genica in campioni uterini prelevati per il test uterotrofico. Nel saggio uterotrofico, la concentrazione di ZP non ha avuto effetti significativi sul peso uterino. Nel saggio E-screen, ZP a qualsiasi concentrazione non ha mostrato alcun aumento significativo nella proliferazione delle cellule MCF-7, rispetto al gruppo di controllo. Tuttavia, 10-6 M di ZP hanno ridotto significativamente la vitalità cellulare. I cambiamenti nell'espressione genica differivano leggermente tra ZP e gruppi di controllo. I saggi in vivo e in vitro, insieme all'analisi dell'espressione genica, hanno dimostrato che ZP non ha mostrato attività estrogenica significativa (6).

Formula molecolare : C₁₀H₈N₂O₂S₂Zn

Peso molecolare : 317.686 g/mol

CAS : 1121-31-9

Solubilità in acqua: 8 ppm (pH 7)

Sinonimi :

pyrithione zinc; bis(N-oxopyridine-2-thionato)zinc (II); de-squaman; zinc pyridinethione; zincpolyanemine; Zincon; Dan-Gard

Bibliografia____________________

(1) Zinc Pyrithione: A Topical Antimicrobial With Complex Pharmaceutics.

Schwartz JR.

J Drugs Dermatol. 2016 Feb;15(2):140-4. Review

(2) Zinc in skin pathology and care.

Bibi Nitzan Y, Cohen AD. 

J Dermatolog Treat. 2006;17(4):205–210.

(3) Repurposing an antidandruff agent to treating cancer: zinc pyrithione inhibits tumor growth via targeting proteasome-associated deubiquitinases.
Zhao C, Chen X, Yang C, Zang D, Lan X, Liao S, Zhang P, Wu J, Li X, Liu N, Liao Y, Huang H, Shi X, Jiang L, Liu X, Dou QP, Wang X, Liu J.
Oncotarget. 2017 Feb 21;8(8):13942-13956. doi: 10.18632/oncotarget.14572. 

(4) Allergic contact dermatitis induced by zinc pyrithione in shampoo: a case report.

Hsieh CW, Tu ME, Wu YH.  Dermatol Sin. 2010;28(4):163–166.

(5) http://ec.europa.eu/health/scientific_committees/consumer_safety/docs/sccs_o_133.pdf

(6) Estrogenic activity of zinc pyrithione: An in vivo and in vitro study.
Kwack SJ, Yoon KS, Youn NH, Gu HG.
Environ Health Toxicol. 2017 Feb 9. doi: 10.5620/eht.e2017004