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Poloxamer 188
"Descrizione"
by A_Partyns (12880 pt)
2023-Jun-18 09:11

Review Consensus: 28 Rating: 9.3 Number of users: 3
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Poloxamer 188 è un composto chimico, tensioattivo non ionico, copolimero biocompatibile.Ossirano, metil-, polimero con ossirano (75;30) ed è anche conosciuto come P188 o Pluronic F-68.

Il numero che segue "Poloxamer" indica il peso molecolare del nucleo di poliossipropilene e la percentuale di poliossietilene contenuta.

E' ottenuto tramite polimerizzazione di ossido di etilene e ossido di propilene in forma liquida a temperatura controllata con catalizzatore come l'idrossido di potassio o l'idrossido di sodio. Il procedimento di sintesi si svolge con le seguenti fasi:

  • Reazione. L'ossido di propilene viene fatto reagire con un iniziatore adatto, come il glicole propilenico, in presenza di un catalizzatore, per formare il nucleo di poliossipropilene. La reazione avviene ad alta temperatura e sotto pressione.
  • Polimerizzazione. L'ossido di etilene viene aggiunto alla reazione e si attacca alle estremità del nucleo di poliossipropilene, formando i blocchi di poliossietilene. La reazione è catalizzata e avviene sotto pressione e ad alta temperatura. La polimerizzazione viene interrotta una volta raggiunti i pesi molecolari desiderati per le sezioni di poliossipropilene e poliossietilene.
  • Depurazione. Il poloxamer risultante è purificato con un processo di precipitazione e filtrazione. Questa fase dovrebbe rimuovere eventuali impurità dell'ossido di etilene.


Si presenta in forma di polvere bianca.


A cosa serve e dove si usa

Cosmetica

Tensioattivo - Agente di pulizia. I prodotti cosmetici utilizzati per detergere la pelle utilizzano l'azione tensioattiva che produce un abbassamento della tensione superficiale dello strato corneo facilitando la rimozione di sporco e impurità. 

Tensioattivo - Agente emulsionante. Le emulsioni sono termodinamicamente instabili e sono utilizzate per lenire o ammorbidire la pelle ed emulsionare, quindi hanno necessità di un ingrediente specifico, stabilizzante. Questo ingrediente forma un film, abbassa la tensione superficiale e rende miscibili due liquidi immiscibili. Un fattore molto importante che influisce sulla stabilità dell'emulsione è la quantità dell'agente emulsionante. Gli emulsionanti hanno la proprietà di ridurre  la tensione interfacciale olio/acqua o acqua/olio, migliorare la stabilità dell'emulsione e anche di influenzarne direttamente stabilità, proprietà sensoriali e tensione superficiale anche dei filtri solari, modulando le prestazioni filmometriche. 

Alimentazione

Poloxamer 188 ha funzione di emulsionante per creare e stabilizzare emulsioni di acqua e olio in salse e prodotti da forno con ingredienti non miscibili e per evitarne una distribuzione non uniforme nel prodotto finale. Ha funzione stabilizzante in particolar modo in creme, gelati per conferire una consistenza omogenea.

Agente disperdente. Ingrediente che riesce a cambiare e stabilizzare le caratteristiche superficiali della sospensione, ricoprendo la superficie con ingredienti insolubili o poco solubili in un sistema alimentare quali aromi, coloranti o altri additivi. Migliora anche la consistenza e la texture di alcuni alimenti rendendoli più morbidi.

Stabilizzatore di schiuma per raggiungere la dimensione desiderata di schiuma in dolci a base di schiuma, mousse, creme.

Medicina

Questo studio ha valutato gli effetti dell'uso combinato di due tensioattivi non ionici, polossamero 188 e polisorbato 80 in nanovescicole - a base di l2,3-di(tetradecyloxy)propan-1-amine cationic lipid  - destinato alla consegna di un gene alle cellule del sistema nervoso centrale (1).

Poloxamer-188 (MST-188) è efficace nella riparazione/recupero di membrane cellulari danneggiate (2).

Poloxamer 188  è stato utilizzato nell'industria farmaceutica come eccipiente in varie formulazioni e sistemi di somministrazione di farmaci (3).

Ed inoltre Poloxamer 188 è utilizzato per stabilizzare proteine, enzimi e biomateriali, come veicolante per farmaci, contribuendo a migliorarne la solubilità, la stabilità e la biodisponibilità, per prevenire l'adesione di cellule e tessuti durante procedure chirurgiche, come crioprotettore per preservare cellule, tessuti e organi durante il processo di crioconservazione, come lubrificante oftalmico.

Sicurezza
 
I dati disponibili dimostrano che i Poloxamer introdotti nell'organismo attraverso percorsi diversi dall'esposizione cutanea hanno una rapida clearance dal corpo, suggerendo che non vi sarebbe alcun rischio di tossicità riproduttiva e / o dello sviluppo. Nel complesso, i dati disponibili non suggeriscono alcuna preoccupazione sulla carcinogenesi. Sebbene vi siano lacune nella conoscenza dell'uso del prodotto, le informazioni generali disponibili sui tipi di prodotti in cui questi ingredienti sono utilizzati e in quale concentrazione, indicano un modello di utilizzo. Sulla base di questi dati dei test di sicurezza e delle informazioni che il processo di fabbricazione può essere controllato per limitare le impurità indesiderate, il gruppo di esperti scientifici ha concluso che questi Poloxamer sono sicuri così come vengono utilizzati (4).

Per questo composto chimico sono stati selezionati gli studi più rilevanti con una sintesi dei loro contenuti:

Poloxamer 188 studi

Vedere anche : Poloxamer 407

 
Caratteristiche tipiche ottimali del prodotto commerciale Poloxamer 188

Chiarezza e colore della soluzioneLimpido e incolore
AcidoSoluzione rossa
Peso molecolare medio7680 g/mol-9510 g/mol
Ossietilene79.9%-83.7%
Ph (25g/l in acqua)6.0-7.5
Ph (100g/l in acqua)5.0-7.0
Residuo alla combustione<0.30%
Ceneri totali<0.4%
Insaturazione0.031mEq/G-0.65mEq/
Acqua<0.75%
Metalli pesanti<0.002%
BHT stabilizzatore50ppm-25ppm
Congealing point50°C-62°C
1.4 dioxane<5.0ppm
Ethylene oxide<1.0ppm
Propylene oxide<5.0ppm
Arsenico<2ppm

  • Formula molecolare: C5H10O2 
  • Formula lineare:  (C3H6O · C2H4O)x
  • Peso molecolare: 102.13 g/mol
  • CAS: 9003-11-6
  • UNII 
  • EC Number: 
  • DSSTox Substance ID: 
  • InChI=1S/C3H6O.C2H4O/c1-3-2-4-3;1-2-3-1/h3H,2H2,1H3;1-2H2
  • InChI=1S/C3H6O.C2H4O/c1-3-2-4-3;1-2-3-1/h3H,2H2,1H3;1-2H2     
  • SMILES    CC1CO1.C1CO1
  • IUPAC   2-methyloxirane;oxirane
  • ChEBI    32026
  • MDL number  MFCD00082049
  • PubChem Substance ID 
  • NACRES NA.24

Sinonimi

  • 2-(2-Propoxypropoxy)ethanol
  • Parteck® PLX 188
  • Pluronic
  • Detalan
  • Pluracare
  • Therabloat
  • Poloxalene
  • alpha-Hydro-omega-hydroxypoly(oxyethylene)(sub a)-poly(oxopropylene)(sub b)-poly(oxyethylene)(sub a) block copolymer
  • Poly(ethylene glycol)-block-poly(propylene glycol)-block-poly(ethylene glycol)

Bibliografia_________________________________________________________________________

(1) Attia N, Mashal M, Soto-Sánchez C, Martínez-Navarrete G, Fernández E, Grijalvo S, Eritja R, Puras G, Pedraz JL. Gene transfer to rat cerebral cortex mediated by polysorbate 80 and poloxamer 188 nonionic surfactant vesicles. Drug Des Devel Ther. 2018 Nov 16;12:3937-3949. doi: 10.2147/DDDT.S178532. 

Abstract. Background: Gene therapy can be an intriguing therapeutic option in wide-ranging neurological disorders. Though nonviral gene carriers represent a safer delivery system to their viral counterparts, a thorough design of such vehicles is crucial to enhance their transfection properties. Purpose: This study evaluated the effects of combined use of two nonionic surfactants, poloxamer 188 (P) and polysorbate 80 (P80) into nanovesicles - based on 2,3-di(tetradecyloxy)propan-1-amine cationic lipid (D) - destined for gene delivery to central nervous system cells....Conclusion: These data provide new insights for glia-centered approach for gene therapy of nervous system disorders using cationic nanovesicles, where nonionic surfactants play a pivotal role.

(2) Guler N, Abro S, Emanuele M, Iqbal O, Hoppensteadt D, Fareed J. The Protective Effect of Poloxamer-188 on Platelet Functions. Clin Appl Thromb Hemost. 2017 Nov;23(8):987-991. doi: 10.1177/1076029616669785. 

Abstract. Background: Poloxamer-188 (MST-188) is effective in the repair/recovery of damaged cell membranes. MST-188 is a promising agent for protecting blood cell viability. The aim of the study is to test the hypothesis that MST-188 can extend the duration of platelet function....Conclusion: The protective effects of MST-188 on ADP- and collagen-induced platelet aggregation may contribute to the preservation of platelet functionality upon storage in blood banks.

(3) Wang T, Markham A, Thomas SJ, Wang N, Huang L, Clemens M, Rajagopalan N. Solution Stability of Poloxamer 188 Under Stress Conditions. J Pharm Sci. 2019 Mar;108(3):1264-1271. doi: 10.1016/j.xphs.2018.10.057. 

Abstract. Poloxamer 188 (P188) is a triblock copolymer of the form polyethylene oxide-polypropylene oxide-polyethylene oxide (PEO-PPO-PEO). The center PPO block is hydrophobic, and the side PEO blocks are hydrophilic, resulting in surface-active properties. P188 has been used in the pharmaceutical industry as an excipient in various formulations and drug delivery systems. Although the chemical stability of P188 in the solid state has been reported, there are very few reports detailing the solution state stability. In this study, we report the solution state stability of P188 conducted to evaluate the effects of P188 concentration, temperature, pH and buffer type, and trace metals on chemical stability. The degradation chemistry of P188 and identification of degradation products was studied using various analytical techniques (ultraviolet, gas chromatography-mass spectrometry, and liquid chromatography-mass spectrometry). The degradation of P188 in solution was found to be strongly dependent on temperature, P188 concentration, and buffer type. For the first time, we report that in histidine buffer, oxidation of both P188 and histidine may occur at pharmaceutically relevant conditions. We observed degradation of both histidine and P188 as well as species formed from the mutual interactions of the degradation products from the 2 types of molecules. Copyright © 2019 American Pharmacists Association®. Published by Elsevier Inc. 

(4) Singh-Joy SD, McLain VC. Safety assessment of poloxamers 101, 105, 108, 122, 123, 124, 181, 182, 183, 184, 185, 188, 212, 215, 217, 231, 234, 235, 237, 238, 282, 284, 288, 331, 333, 334, 335, 338, 401, 402, 403, and 407, poloxamer 105 benzoate, and poloxamer 182 dibenzoate as used in cosmetics. Int J Toxicol. 2008;27 Suppl 2:93-128. doi: 10.1080/10915810802244595.

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