Witepsol S55 è un grasso duro inerte utilizzato per rilascio di farmaci dalle supposte progesterone.

Il nome definisce la struttura della molecola:

• Witepsol è il nome commerciale di una serie di grassi duri utilizzati come base per supposte. Sono miscelati in modo specifico per avere determinate proprietà di fusione e consistenza.
• S55 indica una specifica formulazione o grado all'interno della gamma Witepsol. Ogni grado ha proprietà leggermente diverse, come diversi punti di fusione, per soddisfare le esigenze specifiche della formulazione di supposte o altri prodotti.

Descrizione delle materie prime utilizzate nella sua produzione:

• Alcoli Grassi - Gli alcoli grassi sono alcoli derivati da grassi e oli naturali. Sono generalmente ottenuti attraverso l'idrolisi o la riduzione dei trigliceridi. I tipi specifici di alcoli grassi utilizzati in Witepsol S55 possono variare, ma sono tipicamente alcoli a catena lunga, come l'alcol cetilico o l'alcol stearilico.
• Acidi Grassi - Gli acidi grassi sono acidi carbossilici derivati da grassi e oli naturali. Di solito sono ottenuti attraverso l'idrolisi o la saponificazione dei trigliceridi. Gli acidi grassi utilizzati in Witepsol S55 possono includere acido stearico, acido palmitico o altri acidi grassi saturi.
• Trigliceridi saturi di solito derivati da grassi animali o oli vegetali, sono i principali componenti di Witepsol S55.
• Antiossidanti possono essere aggiunti per migliorare la stabilità del prodotto.

Le quantità normalmente utilizzate sono 1,1275 g per le supposte da 125 mg, 1,15 per medicamenti orali da 250 mg (1).

Processo di sintesi chimica industriale passo per passo

• Purificazione dei trigliceridi. I trigliceridi vengono purificati da eventuali impurità, come acidi grassi liberi o altre sostanze.
• Miscelazione. I trigliceridi purificati vengono miscelati nelle proporzioni corrette per ottenere la consistenza desiderata.
• Aggiunta di additivi. Possono essere aggiunti antiossidanti o altri additivi per migliorare la stabilità o le proprietà del prodotto.
• Raffreddamento e solidificazione. La miscela viene raffreddata e solidificata in forma di supposte.
• Controllo qualità. Viene effettuato un controllo di qualità per verificare le proprietà fisiche e chimiche del prodotto.

Caratteristiche principali

Base per Supposte - Witepsol S55 è principalmente utilizzato come base per supposte nella preparazione farmaceutica.

Caratteristiche di Fusione - Possiede un intervallo di fusione specifico, rendendolo adatto per supposte che devono sciogliersi a temperatura corporea.

Compatibilità - Mostra buona compatibilità con una vasta gamma di principi attivi farmaceutici.

Stabilità - Offre buona stabilità termica e ossidativa, garantendo che il farmaco rimanga stabile durante la conservazione.

Anche stabile, l'unico problema di questo grasso è la sua ossidazione se lasciato per lungo tempo in contatto con l'aria. Occorre quindi utilizzare in breve tempo i farmaci che lo contengono .

La produzione industriale di Witepsol S55 prevede la miscelazione e la lavorazione degli alcoli grassi e degli acidi grassi per ottenere la composizione e le proprietà desiderate del prodotto finale. I dettagli esatti del processo di produzione possono variare a seconda dei metodi e delle formulazioni proprietarie del produttore.

Witepsol S55 viene principalmente utilizzato come materiale base o matrice in forme farmaceutiche solide, come supposte o compresse a rilascio controllato. Fornisce stabilità, proprietà di rilascio controllato e compatibilità con vari principi attivi farmaceutici. Le applicazioni specifiche e le formulazioni di Witepsol S55 possono variare a seconda dell'uso previsto e dei requisiti di formulazione.

Studi

Aminolevulinic acid-loaded Witepsol microparticles manufactured using a spray congealing procedure: implications for topical photodynamic therapy.  Al-Kassas R, Donnelly RF, McCarron PA.  J Pharm Pharmacol. 2009 Sep;61(9):1125-35. doi: 10.1211/jpp/61.09.0001.

Preparation and in vitro-in vivo evaluation of Witepsol H35 based self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) of coenzyme Q(10).
Nepal PR, Han HK, Choi HK.
Eur J Pharm Sci. 2010 Feb 19;39(4):224-32. doi: 10.1016/j.ejps.2009.12.004.

Release property of progesterone from a mixed-base suppository consisting of Witepsol W35 and Witepsol E85.  Iwata M, Komiya S, Nakamura K, Kiuchi M, Andoh N, Hirahara F, Maitani Y, Takayama K.  Drug Dev Ind Pharm. 2001 Nov;27(10):1039-45.

Optimization of the production of solid Witepsol nanoparticles loaded with rosmarinic acid.  Campos DA, Madureira AR, Gomes AM, Sarmento B, Pintado MM.  Colloids Surf B Biointerfaces. 2014 Mar 1;115:109-17. doi: 10.1016/j.colsurfb.2013.10.035

Effect of different bile salts on the relative hypoglycemia of witepsol W35 suppositories containing insulin in diabetic Beagle dogs.  Hosny EA, Al-Shora HI, Elmazar MM.  Drug Dev Ind Pharm. 2001 Sep;27(8):837-45.

Investigation of diazepam lipospheres based on Witepsol and lecithin intended for oral or rectal delivery.  Sznitowska M, Janicki S, Gajewska M, Kulik M.  Acta Pol Pharm. 2000 Jan-Feb;57(1):61-4.

Bibliografia______________________________________________________________________

(1) Ba B, Gaudin K, Désiré A, Phoeung T, Langlois MH, Behl CR, Unowsky J, Patel IH, Malick AW, Gomes M, White N, Kauss T.  Ceftriaxone Absorption Enhancement for Noninvasive Administration as an Alternative to Injectable Solutions.   Antimicrob Agents Chemother. 2018 Nov 26;62(12). pii: e01170-18. doi: 10.1128/AAC.01170-18.

Abstract. Neonatal sepsis is a major cause of infant mortality in developing countries because of delayed injectable treatment, making it urgent to develop noninjectable formulations that can reduce treatment delays in resource-limited settings. Ceftriaxone, available only for injection, needs absorption enhancers to achieve adequate bioavailability via nonparenteral administration. This article presents all available data on the nonparenteral absorption of ceftriaxone in humans and animals, including unpublished work carried out by F. Hoffmann-La Roche (Roche) in the 1980s and new data from preclinical studies with rabbits, and discusses the importance of these data for the development of noninjectable formulations for noninvasive treatment. The combined results indicate that the rectal absorption of ceftriaxone is feasible and likely to lead to a bioavailable formulation that can reduce treatment delays in neonatal sepsis. A bile salt, chenodeoxycholate sodium salt (Na-CDC), used as an absorption enhancer at a 125-mg dose, together with a 500-mg dose of ceftriaxone provided 24% rectal absorption of ceftriaxone and a maximal plasma concentration of 21 µg/ml with good tolerance in human subjects. The rabbit model developed can also be used to screen for the bioavailability of other formulations before assessment in humans. Copyright © 2018 American Society for Microbiology.