Macrogol 6000 è un PEG, una miscela biologicamente inerte di polimeri di glicole etilenico lunghi, lineari, non assorbibili e non metabolizzabili. 

Il nome definisce la struttura della molecola:

• "Macrogol" è un nome per il polietilenglicole (PEG), che è un polimero dell'ossido di etilene. L'unità ripetitiva di base del PEG è -O-CH₂-CH₂-, derivata dall'ossido di etilene (C₂H₄O).
• "6000" si riferisce al peso molecolare medio del polimero che contiene un numero sufficiente di unità ripetute di ossido di etilene per ottenere un peso molecolare medio di 6000 g/mol. Dato che il peso molecolare dell'unità ripetente (ossido di etilene) è di circa 44 g/mol, ciò significa che in ogni molecola di Macrogol 6000 sono presenti in media circa 136 unità ripetenti.

Descrizione delle materie prime utilizzate nella sua produzione:

Etilene Glicole  è una materia prima fondamentale per la sintesi del Macrogol 6000. È un diolo utilizzato per la produzione dei polietilenglicoli.

Il procedimento di sintesi si svolge in diverse fasi:

• Il processo inizia con l'ossido di etilene,  un etere ciclico. Questo composto è altamente reattivo a causa della tensione nell'anello a tre membri.
• L'ossido di etilene viene fatto reagire con una piccola quantità di acqua in un processo noto come polimerizzazione ad apertura di anello. Questa reazione è catalizzata da una forte base o acido.
• La molecola dell'acqua attacca l'ossido di etilene, causando l'apertura dell'anello e la formazione di glicole etilenico.
• Questo processo viene ripetuto molte volte, con ogni nuova molecola di ossido di etilene che viene aggiunta reagendo con il gruppo ossidrile alla fine della catena polimerica in crescita.
• La reazione va avanti fino a quando il polimero ha raggiunto il peso molecolare medio desiderato, in questo caso 6000.

Si presenta in forma di polvere bianca fine, fiocchi bianchi o liquido incolore trasparente.

A cosa serve

• Base per Supposte - Macrogol 6000 può essere utilizzato nella produzione di supposte come eccipiente.
• Agente di Rivestimento - Utilizzato per rivestire compresse per migliorarne le proprietà di rilascio o l'aspetto.
• Solvente e Veicolo - Nelle preparazioni farmaceutiche, può agire come solvente o veicolo per principi attivi.
• Lassativo Osmotico - Quando assunto per via orale, può agire come lassativo attirando acqua nell'intestino e facilitando il movimento intestinale.
• Agente di Plastificazione - Utilizzato in formulazioni farmaceutiche per rendere le compresse più plastiche o malleabili.

Viene normalmente impiegato per la cura della stipsi nei bambini anche se recenti studi hanno preferito il lattulosio (1) o la stimolazione elettrica del colon soprattutto in presenza della malattia di Parkinson (2).

Macrogol 6000 è un eccipiente comunemente usato per la preparazione di compresse a dispersione solida per le sue proprietà solubilizzanti, assorbimento superficiale. I macrogol in genere sono ampiamente utilizzati come vettori per alcune caratteristiche peculiari positive: basso punto di fusione, rapida solidificazione e capacità di formare soluzioni farmacologiche solide (3). 

Macrogol 6000 studi

 Caratteristiche tipiche ottimali del prodotto commerciale Macrogol 6000 

• Formula molecolare:  C₁₅H₂₁ClN₂OS      (C₂H₄O)nH₂O  
• Formula molecolare:  C₁₅H₂₁ClN₂OS     H(OCH₂)NOH    H(OCH2CH2)nOH
• Peso molecolare: 312.9 g/mol
• CAS: 25322-68-3      15272-95-4
• UNII 
• EC Number: 500-038-2
• DSSTox Substance ID: 
• MDL number  MFCDO1779614
• PubChem Substance ID 
• InChl  1S/C15H20N2OS.ClH/c1-3-17(4-2)10-9-16-15(18)14-11-12-7-5-6-8-13(12)19-14;/h5-8,11H,3-4,9-10H2,1-2H3,(H,16,18);1H
• InChI Key      TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N
• SMILES    CC[NH+](CC)CCNC(=O)C1=CC2=CC=CC=C2S1.[Cl-]
• IUPAC 
• ChEBI    

Sinonimi: 

• Benzo(b)thiophene-2-carboxamide, N-(2-(diethylamino)ethyl)-, monohydrochloride

Dove acquistare Macrogol 6000

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Poiché la famiglia PEG è molto numerosa e si trova in molti prodotti cosmetici, di pulizia, medicina ed altro, occorre una premessa conoscitiva sull'argomento che è piuttosto complesso dal punto di vista della sicurezza perchè questi prodotti non solo entrano a contatto con la pelle, ma, come nel caso della medicina, vengono ingeriti.

I PEG polimerizzano l'ossido di etilene condensato e acqua e sono definiti glicoli polietilenici, ma in realtà sono complessi componenti chimici, polimeri legati insieme. Ad esempio, la plastica è polietilene ed ha una consistenza dura, mentre il polietilene aggregato al glicole forma un liquido. 

Il numero che compare dopo la sigla PEG rappresenta il peso molecolare e più questo numero è alto, meno penetra nella pelle.

Riporto alcuni studi che si riferiscono all'uso del PEG Polietilene glicole in vari campi.

Medicina.

Intestino
Polietilene glicole con o senza elettroliti è efficace per il trattamento della stipsi funzionale, sia negli adulti che in pazienti pediatrici, con grande sicurezza e tollerabilità. Queste preparazioni costituiscono i lassativi osmotici più efficaci (più del lattulosio) e sono il trattamento di prima linea per la stipsi funzionale nel breve e lungo termine. Essi sono efficaci quanto clisteri in fecalomi, evitano la necessità di ricovero in ospedale e sono ben tollerati dai pazienti (soprattutto quando somministrati senza elettroliti) (4).
Nella preparazione della colonscopia, le compresse di Polietilene glicole hanno confermato efficacia, accettabilità, tolleranza e sicurezza simile a quelle del Fosfato di sodio (5).
Per la riparazione dei nervi periferici (6).

Occhi
La malattia dell'occhio secco è un disturbo che colpisce il 5-34% della popolazione adulta mondiale con riduzione della qualità della vita. Le lacrime artificiali o lubrificanti sono la terapia più utilizzata per il trattamento di questa malattia per il loro basso profilo di effetti collaterali, che tentano di modificare le proprietà del film lacrimale. Il Polietilene glicole ha dimostrato un'efficacia clinica nel trattamento di questa malattia (7).

Cervello.
Il Polietilene glicole facilita gli effetti neuroprotettivi del magnesio in trauma cranico (8).

Tumori
Per chemioembolizzazione transarteriosa, il Polietilene glicole è efficace e sicuro per il trattamento del cancro del fegato, come indicato da una buona tollerabilità, qualità della vita e di elevata risposta tumorale (9).

Cosmetica.
Molti tipi di PEG sono idrofili e vengono utilizzati come creme, come preparati dermatologici topici e sono ampiamente utilizzati nei prodotti cosmetici quali tensioattivi, emulsionanti, detergenti, umettanti e condizionatori per la pelle.
La sicurezza varia da tipo a tipo data la complessità strutturale (10).

Bibliografia_______________________

(1) Shatnawi MS, Alrwalah MM, Ghanma AM, Alqura'an ML, Zreiqat EN, Alzu'bi MM. Lactulose versus polyethylene glycol for disimpaction therapy in constipated children, a randomized controlled study. Sudan J Paediatr. 2019;19(1):31–36. doi:10.24911/SJP.106-1546805996

(2) Bu J, Qiao X, He Y, Liu J. Colonic electrical stimulation improves colonic transit in rotenone-induced Parkinson's disease model through affecting enteric neurons. Life Sci. 2019;231:116581. doi:10.1016/j.lfs.2019.116581

(3) Bley H, Fussnegger B, Bodmeier R. Characterization and stability of solid dispersions based on PEG/polymer blends. Int J Pharm. 2010 May 10;390(2):165-73. doi: 10.1016/j.ijpharm.2010.01.039. 

(4) Mínguez M, López Higueras A, Júdez J. Use of polyethylene glycol in functional constipation and fecal impaction.  Rev Esp Enferm Dig. 2016 Nov

Santos-Jasso KA, Arredondo-García JL, Maza-Vallejos J, Lezama-Del Valle P.  Effectiveness of senna vs polyethylene glycol as laxative therapy in children with constipation related to anorectal malformation.  J Pediatr Surg. 2016 Oct

(5) Chaussade S, Schmöcker C, Toulemonde P, Muñoz-Navas M, O'Mahony V, Henri F. Phosphate tablets or polyethylene glycol for preparation to colonoscopy? A multicentre non-inferiority randomized controlled trial. Surg Endosc. 2016 Nov

Tsunoda T, Sogo T, Iwasawa K, Umetsu S, Oikawa-Kawamoto M, Inui A, Fujisawa T. Feasibility and safety of bowel cleansing using low-volume polyethylene glycol with ascorbic acid before pediatric colonoscopy: A pilot study.  Dig Endosc. 2016 Oct 

(6) Hoffman AN, Bamba R, Pollins AC, Thayer WP. Analysis of polyethylene glycol (PEG) fusion in cultured neuroblastoma cells via flow cytometry: Techniques & optimization. J Clin Neurosci. 2016 

(7) Pérez-Balbuena AL, Ochoa-Tabares JC, Belalcazar-Rey S, Urzúa-Salinas C, Saucedo-Rodríguez LR, Velasco-Ramos R, Suárez-Sánchez RG, Rodríguez-Carrizalez AD, Oregón-Miranda AA. Efficacy of a fixed combination of 0.09 % xanthan gum/0.1 % chondroitin sulfate preservative free vs polyethylene glycol/propylene glycol in subjects with dry eye disease: a multicenter randomized controlled trial.  BMC Ophthalmol. 2016 Sep

Labetoulle M, Messmer EM, Pisella PJ, Ogundele A, Baudouin C. Safety and efficacy of a hydroxypropyl guar/polyethylene glycol/propylene glycol-based lubricant eye-drop in patients with dry eye.  Br J Ophthalmol. 2016

(8) Busingye DS, Turner RJ, Vink R.  Combined Magnesium/Polyethylene Glycol Facilitates the Neuroprotective Effects of Magnesium in Traumatic Brain Injury at a Reduced Magnesium Dose.  CNS Neurosci Ther. 2016

(9) Aliberti C, Carandina R, Sarti D, Mulazzani L, Catalano V, Felicioli A, Coschiera P, Fiorentini G.  Hepatic Arterial Infusion of Polyethylene Glycol Drug-eluting Beads for Primary and Metastatic Liver Cancer Therapy.  Anticancer Res. 2016

(10) Jang HJ, Shin CY, Kim KB. Safety Evaluation of Polyethylene Glycol (PEG) Compounds for Cosmetic Use.  Toxicol Res. 2015 Jun